$BDTX Судя по катализатормм все в 22 году Программа BDTX-1535: в презентации описаны доклинические данные для BDTX-1535, который разработан как мощный, селективный и проникающий в мозг ингибитор спектра мутаций EGFR, экспрессируемых в мультиформной глиобластоме (GBM) и NSCLC. В клеточных анализах BDTX-1535 достиг сильного и селективного ингибирования мутаций EGFR, экспрессируемых в NSCLC, включая мутацию EGFR-C797S, которая может возникнуть после лечения осимертинибом. BDTX-1535 продемонстрировал благоприятный профиль ПК с проницаемостью мозга на моделях мышей, крыс и собак. В модели эффективности аллотрансплантата мыши EGFR Exon19 + C797S BDTX-1535 продемонстрировал дозозависимое ингибирование роста опухоли и достиг полной регрессии без заметного влияния на массу тела. Black Diamond планирует подать заявку на новый исследуемый препарат (IND) для BDTX-1535 в первой половине 2022 года. Программа BRAF: в презентации описаны доклинические данные для ведущего соединения из программы BRAF Black Diamond, которая разработана для обеспечения эффективности и селективности в отношении спектра неканонических мутаций класса II / III (не V600), а также для предотвращения индукции парадоксальная активация. В клеточных анализах ведущее соединение продемонстрировало сильное ингибирование спектра мутаций BRAF класса II / III. В отличие от ингибиторов BRAF текущего поколения, таких как энкорафениб и вемурафениб, обработка клеток, несущих BRAF дикого типа (WT-BRAF) соединением Black Diamond, не приводила к увеличению РНК-подобной протеинкиназы киназы эндоплазматического ретикулума ( pERK), сигнал парадоксальной активации. В модели опухоли слитого аллотрансплантата BRAF-KIAA1549 ведущее соединение проявляло дозозависимое ингибирование pERK и противоопухолевую эффективность. Black Diamond ожидает подачи IND в 2022 году. Программа FGFR: презентация иллюстрирует подход Black Diamond, в основе которого лежит четырехэтапная стратегия оптимизации, разработанная для доставки ингибитора с широким охватом онкогенов FGFR2 и FGFR3, сохраняя при этом ингибирование FGFR1 и сохраняя активность против мутаций устойчивости. В клеточных анализах программные соединения FGFR продемонстрировали сильное и селективное ингибирование спектра онкогенных мутаций FGFR2 / 3 при сохранении FGFR1. Кроме того, в клеточных анализах программные соединения FGFR продемонстрировали улучшенную эффективность против мутаций устойчивости. В исследовании in vivo, проведенном на мышиной модели UM-UC-14 (FGFR3-S249C), программные соединения FGFR продемонстрировали противоопухолевую активность. Кроме того, на моделях мышей и крыс программные соединения FGFR не способствовали гиперфосфатемии. Black Diamond ожидает подачи IND в 2022 году. «Наши программы BDTX-1535, BRAF и FGFR иллюстрируют подход Black Diamond MasterKey к открытию лекарств, в котором мы можем использовать всю мощь нашего патентованного механизма открытия лекарств MAP для разработки кандидатов с избирательным спектром, созданных для преодоления ограничений нынешних методов лечения в каждая целевая область », - сказал Дэвид М. Эпштейн, доктор философии, президент и главный исполнительный директор Black Diamond Therapeutics. «Эти программы подчеркивают продуктивность нашего механизма MAP, и мы с нетерпением ждем предоставления обновлений по всему нашему конвейеру, поскольку мы продвигаемся к нашей цели по предоставлению продуктов-кандидатов, которые могут расширить охват точной медицины и, в свою очередь, удовлетворить области действительно неудовлетворенных потребностей. .