$ACAD Подробная информация об основном препарате Nuplazid Пимавансерин — атипичный антипсихотик, одобренный FDA для лечения психоза при болезни Паркинсона, также исследуется его эффективность при болезни Альцгеймера, психомоторном возбуждении, шизофрении, большом депрессивном расстройстве. В отличие от других антипсихотиков, не проявляет антагонизм к рецепторам дофамина. Фармакодинамика[править Пимавансерин имеет уникальный по отношению к другим антипсихотикам механизм действия, поступая как селективный обратный агонист приемного устройства серотонина 5-HT2а (Ki 0,087 нм), с 40-кратной селективностью для этого места над приемным устройством 5-HT2C (Ki 0,44 нм). Препарат имеет низкое сродство к сигма-1 рецепторам (Ki 120 nM) и не проявляет значимого сродства (Ki >300 nM) к рецепторам серотонина 5-HT2B, дофамина (включая D2), адреналина, гистамина, м-холинорецепторам и к кальциевым каналам. История Пимавансерин был разработан компанией Acadia Pharmaceuticals. Результаты клинического исследования, изучавшего эффективность, переносимость и безопасность добавления пимавансерина к терапии рисперидоном и галоперидолом, были опубликованы в ноябре 2012 года и показали, что пимавансерин потенцировал антипсихотические эффекты субтерапевтических доз рисперидона и улучшил переносимость лечения галоперидолом за счет снижения частоты экстрапирамидных симптомов. Препарат оправдал ожидания в отношении клинического испытания III фазы для лечения психоза болезни Паркинсона и завершил испытания II фазы для адъюнктивной терапии шизофрении наряду с другим антипсихотиком. 2 сентября 2014 года Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США предоставило статус прорывной терапии новому лекарственному применению Acadia для пимавансерина. 29 апреля 2016 года Нуплазид (пимавансерин) был одобрен FDA для лечения психоза, связанного с болезнью Паркинсона. 29 июня 2018 Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов одобрило новые дозировки пимавансерина для лечения бреда и галлюцинаций, связанных с болезнью Паркинсона: капсулы по 34 мг и таблетки по 10 мг. Ранее пациентам требовалось принимать две таблетки по 17 мг для достижения рекомендованной дозы 34 мг в сутки. Доза 10 мг показана для пациентов, одновременно принимающих ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол).