Наконец, собранная в кучу информация. Рубрика "слоупок" продолжается 🙄. Немного о $GTHX .   Компания пилит препарат в классе CDK- ингибиторов. Это, так называемые, ингибиторы циклин-зависимых киназ 4 и 6 (CDK4/6). Интерес к ним возник давно, а главным сюрпризом стало, что они работают)  Ну и как всегда в молекулярной биологии - нихрена непонятно, но очень интересно. На описание детального механизма уйдет слишком много текста, поэтому коротко. Это белок отвечает за регуляцию клеточного цикла, а главное за самые важные фазы -  роста и копировании ДНК. Ингибирование этих киназ блокирует раковые клеточные линии.  🧐 (Простота хуже воровства. На самом деле нужно  вместе блокировать эти киназы и дополнительные сигнальные пути)🧐 Кандидат компании здесь Lerociclib.  Нельзя сказать, что это что-то совершенно новое, на рынке уже есть препараты подобного класса Ibrance от Pfizer $PFE , Kisqali от Novartis, Abemaciclib от  $LLY . К сожалению, прямого сравнения с конкурентными решениями я не нашел, а это самое больное место для этого препарата. Однако, это только early clinic, ждём подробностей. Гораздо интереснее Rintodestrant. Это ингибитор рецептора эстрогена. Эстроген важная терапевтическая мишень для определенного класса опухолей (HR+, положительных по  гормональным рецепторам). Судя по публикациям на pubmed, оптимизма много, возможно, у компании есть шанс запилить лучший препарат в этом классе. Однако, подтвердить это может только клиника. Ну и ближайшая надежда - Trilaciclib. Опять-таки CDK ингибитор. Только посмотреть на него здесь предлагается под другим углом. При достаточной дозировке препарат задерживает  гемопоэтические стволовые клетки (самые ранние предшественники клеток крови) в ранних фазах клеточного цикла, позволяя им переждать в укрытии бомбардировку химиотерапией. Конечно, все намного сложнее, но образ неплохой). Такой подход позволяет кардинально снизить риски химиотерапии для пациента.  Препарат на финишной прямой со статусом  "Breakthrough Therapy"  от FDA.  #biotech #pharm #фарма